Лекарства

9 D H L А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю

Лекарства

Верокласт

Действующее вещество

Золедроновая кислота* (Zoledronic acid*)

Формы выпуска (7)
 
  • концентрат для приготовления раствора для инфузий (3)
    • Верокласт   
      концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.8 мг/мл; флакон (флакончик) пластиковый пачка картонная 1; код EAN: 4605095008465; № ЛСР-006249/10, 2010-07-01 от Лэнс-Фарм ООО [пос.Горки-10] (Россия); производитель: Лэнс-Фарм ООО [пос.Вольгинский] (Россия)
    • Верокласт   
      концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.8 мг/мл; флакон (флакончик) пластиковый коробка (коробочка) картонная 50; № ЛСР-006249/10, 2010-07-01 от Лэнс-Фарм ООО [пос.Горки-10] (Россия); производитель: Лэнс-Фарм ООО [пос.Вольгинский] (Россия)
    • Верокласт   
      концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.8 мг/мл; флакон (флакончик) пластиковый коробка (коробочка) картонная 80; № ЛСР-006249/10, 2010-07-01 от Лэнс-Фарм ООО [пос.Горки-10] (Россия); производитель: Лэнс-Фарм ООО [пос.Вольгинский] (Россия)
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (4)
    • Верокласт   
      лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг; флакон (флакончик) пачка картонная 1; код EAN: 4605095008335; № ЛСР-002910/10, 2010-04-07 от Лэнс-Фарм ООО [пос.Горки-10] (Россия); производитель: Лэнс-Фарм ООО [пос.Вольгинский] (Россия)
    • Верокласт   
      лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 35; № ЛСР-002910/10, 2010-04-07 от Лэнс-Фарм ООО [пос.Горки-10] (Россия); производитель: Лэнс-Фарм ООО [пос.Вольгинский] (Россия)
    • Верокласт   
      лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50; № ЛСР-002910/10, 2010-04-07 от Лэнс-Фарм ООО [пос.Горки-10] (Россия); производитель: Лэнс-Фарм ООО [пос.Вольгинский] (Россия)
    • Верокласт   
      лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 75; № ЛСР-002910/10, 2010-04-07 от Лэнс-Фарм ООО [пос.Горки-10] (Россия); производитель: Лэнс-Фарм ООО [пос.Вольгинский] (Россия)

Латинское название препарата Верокласт

Veroklast

АТХ

M05BA08 Золедроновая кислота

Фармакологическая группа

  • Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Описание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность (клинически значимая), в т.ч. к другим бифосфонатам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. При применении у беременных женщин возможно повреждающее действие на плод. В исследованиях на животных введение беременным крысам п/к доз, в 2,4–4,8 раза превышающих системную экспозицию у человека при в/в введении в дозе 4 мг (сравнение по AUC) приводило к пред- и постимплантационным потерям, снижению выживаемости плодов, порокам развития скелета, внутренних органов и внешним порокам развития. Исследования у беременных женщин не проводились. Если беременность наступает на фоне лечения, пациент должен быть информирован о возможном негативном действии на плод; женщинам детородного возраста рекомендуется предохраняться от наступления беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

Неизвестно, проникает ли золедроновая кислота в грудное молоко у человека. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, и золедроновая кислота на длительное время депонируется в костной ткани, не рекомендуется применение у кормящих женщин. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия препарата

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

Побочные эффекты золедроновой кислоты обычно незначительны и преходящи и схожи с побочными явлениями, отмеченными при применении других бифосфонатов. В/в введение чаще всего сопровождается лихорадкой. Иногда у пациентов развивается гриппоподобный синдром, включающий лихорадку, озноб, боль в костях и/или артралгию, миалгию. Реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и рвота, отмечены после в/в введения. Локальные реакции в месте введения, такие как покраснение и припухлость, наблюдаются нечасто. В большинстве случаев требуется неспецифическое лечение, и симптомы стихают в течение 24–48 ч. Сообщалось о редких случаях сыпи, зуда или боли в груди после введения золедроновой кислоты. Также как при применении других бифосфонатов, сообщалось о случаях конъюнктивита и гипомагниемии.

В двух клинических исследованиях при ГКЗ отмечены следующие отклонения лабораторных показателей у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг: повышение уровня сывороточного креатинина более чем в 3 раза у 2,3% пациентов; гипокальциемия (<7 мг/дл) у 1,2%; гипофосфатемия <2 мг/дл у 51,4% и <1 мг/дл — у 1,4%.

Ниже приведены побочные явления, зарегистрированные с частотой ≥10% среди 86 пациентов в двух контролируемых мультицентровых исследованиях при ГКЗ, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг. Общая частота побочных эффектов у этих пациентов составила 94,2%.

Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница (15,1%), тревога (14,0%), возбуждение (12,8%), спутанность сознания (12,8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: анемия (22,1%), гипотензия (10,5%).

Со стороны респираторной системы: одышка (22,1%), кашель (11,6%).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (29,1%), запор (26,7%), диарея (17,4%), абдоминальная боль (16,3%), рвота (14,0%), анорексия (9,3%).

Со стороны обмена веществ: гипофосфатемия (12,8%), гипокалиемия (11,6%), гипомагниемия (10,5%).

Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевыводящих путей (14,0%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях (11,6%).

Прочие: лихорадка (44,2%), прогрессирование опухоли (16,3%), кандидомикоз (11,6%).

Множественная миелома и костные метастазы сóлидных опухолей

В четырех контролируемых мультицентровых исследованиях у 1099 пациентов с костными метастазами общая частота побочных явлений составила 98%, следующие побочные эффекты отмечались с частотой ≥10% (в скобках указан процент в группе плацебо — 445 пациентов):

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль — 18% (10%), головокружение (за исключением вертиго) — 14% (11%), бессонница — 14% (15%), парестезии — 12% (6%), депрессия — 12% (9%), гипестезия — 10% (8%), тревога — 9% (8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия — 29% (26%), нейтропения — 11% (8%).

Со стороны респираторной системы: одышка — 24% (20%), кашель — 19% (13%), инфекция верхних дыхательных путей — 8% (6%).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота — 43% (35%), рвота — 30% (25%), запор — 28% (35%), диарея — 22% (17%), абдоминальная боль — 12% (10%), снижение аппетита — 11% (9%), анорексия — 20% (22%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях — 53% (60%), миалгия — 21% (15%), артралгия — 18% (13%), боль в спине — 10% (6%).

Со стороны кожных покровов: алопеция — 11% (7%), дерматит — 10% (8%).

Прочие: утомляемость — 36% (28%), жар — 30% (18%), слабость — 21% (23%), отеки нижних конечностей — 19% (17%), озноб — 10% (5%), прогрессирование злокачественного новообразования15% (16%), снижение массы тела — 13% (13%), обезвоживание — 12% (12%), инфекция мочевыводящих путей — 11% (9%).

В четырех контролируемых мультицентровых исследованиях среди пациентов с костными метастазами, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг, отмечены следующие отклонения лабораторных показателей (в скобках указан процент в группе плацебо):

повышение уровня сывороточного креатинина более чем в 3 раза у 1,3% (0,8%) и более чем в 4 раза у 0,4% (0%) пациентов; гипокальциемия <7 мг/дл у 0,7% (0%) и <6 мг/дл у 0,6% (0,2%); гипофосфатемия <2 мг/дл у 9,2% (3,1%) и <1 мг/дл — у 0,6% (0,2%); гипермагниемия >3 мэкв/л — у 1,8% (1,9%); гипомагниемия <0,7 мэкв/л — у 0,2% (0%) пациентов.

Нефротоксическое действие

В исследовании с костными метастазами ухудшение почечных функций определялось как повышение уровня креатинина в сыворотке на 0,5 мг/дл у пациентов с исходно нормальным уровнем креатинина (<1,4 мг/дл) и на и 1,0 мг/дл у пациентов с исходно повышенными значениями (≥1,4 мг/дл).

В этих исследованиях частота ухудшения почечных функций у пациентов, получавших золедроновую кислоту 4 мг в виде 15-минутных инфузий составила при множественной миеломе и раке груди 8,8% (у пациентов с исходно нормальным и повышенным уровнем креатинина — соответственно 9,3% и 3,8%); при сóлидных опухолях — 10,9% (11% и 9,1% соответственно); при раке простаты — 15,2% (12,2% и 40% соответственно).

Меры предосторожности

В связи с возможностью клинически значимого ухудшения функции почек вплоть до почечной недостаточности, разовая доза не должна превышать 4 мг и продолжительность инфузии должна составлять не менее 15 мин.

Бифосфонаты, в т.ч. золедроновая кислота, могут оказывать нефротоксическое действие, проявляющееся ухудшением функции почек и, возможно, почечной недостаточностью. В клинических исследованиях риск нарушения функции почек (определяемый как повышение уровня сывороточного креатинина) был значительно выше у пациентов, получавших инфузию в течение 5 мин по сравнению с пациентами, которым та же доза вводилась в течение 15 мин. Кроме того, риск ухудшения почечных функций и почечной недостаточности был значительно выше в группе пациентов, получавших дозу 8 мг, даже если продолжительность инфузии составляла 15 мин. Хотя уровень риска снижается при введении дозы 4 мг в течение 15 мин, ухудшение почечных функций остается вероятным. Факторами риска таких нарушений являются исходно повышенный уровень сывороточного креатинина и повторные циклы лечения бифосфонатами.

Пациентам, получающим золедроновую кислоту, необходимо определение уровня сывороточного креатинина перед каждым введением. При ухудшении функции почек у пациентов с костными метастазами необходимо отменить введение очередной дозы. При выявлении признаков ухудшения функции почек у пациентов с ГКЗ необходимо тщательное обследование для решения вопроса о преобладании потенциальной пользы применения золедроновой кислоты над возможным риском.

После начала терапии необходим тщательный мониторинг уровня кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови, гематокрита и гемоглобина. Развитие гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии требует кратковременной корригирующей терапии. Перед введением каждой дозы необходимо определение уровня сывороточного креатинина.

Пациентам с ГКЗ перед началом лечения должна быть проведена адекватная регидратация. Петлевые диуретики сочетают с золедроновой кислотой с осторожностью (возможно развитие гипокальциемиии) и только после достижения достаточной гидратации.

Условия хранения препарата

При температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата

2 года

Синонимы фармгрупп

Фармгруппа Синонимы фармгруппы
0090 Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани Активные метаболиты витамина D
Бифосфонаты
Витамин — кальциево-фосфорного обмена регулятор
Витамины — кальциево-фосфорного обмена регуляторы
Другие «антиостеопорозные» препараты
Другие биогенные препараты
Кальциево-фосфорного обмена регулятор
Кальциево-фосфорного обмена регуляторы
Корректор метаболизма костной и хрящевой ткани
Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани — бисфосфонаты
Костной резорбции ингибитор
Костной резорбции ингибитор — бисфосфонат
Костной резорбции ингибитор-бифосфонат
Костной резорбции ингибиторы — бисфосфонаты
Остеопороза средства лечения (костной резорбции ингибитор+кальциево-фосфорного обмена регулятор)
Остеопороза средство лечения
Остеопороза средство лечения (костной резорбции ингибитор+кальциево-фосфорного обмена регулятор)
Паратиреоидного гормона аналог
Препараты витамина D
Препараты для лечения остеопороза
Препараты кальцитонина
Препараты кальция и средства для профилактики и лечения остеопороза
Препараты, применяемые для коррекции кислотно-основного состояния и ионного равновесия в организме
Препараты, регулирующие обмен кальция
Регенерации тканей стимулятор
Регенерации тканей стимуляторы
Регулятор кальциевого обмена
Регулятор обмена кальция и фосфора
Регуляторы кальциевого обмена
Регуляторы обмена кальция и фосфора
Репарации тканей стимулятор
Репарации тканей стимуляторы
Средства для лечения остеопороза
Средства, применяемые для лечения остеопороза
Структурные аналоги витамина D2