Лекарства

9 D H L А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю

Лекарства

Калумид

Действующее вещество

Бикалутамид* (Bicalutamide*)
Рекомендуются более актуальные описания:
  • Касодекс
  • Бикалутамид-Тева


Формы выпуска (7)
 
  • таблетки, покрытые оболочкой (5)
    • Калумид       
      таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15 пачка картонная 2; код EAN: 5997001360521; № ЛС-000199, 2005-04-22 от Gedeon Richter (Венгрия)
    • Калумид     
      таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15 пачка картонная 6; код EAN: 5997001360538; № ЛС-000199, 2005-04-22 от Gedeon Richter (Венгрия)
    • Калумид   
      таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15 пачка картонная 2; код EAN: 5997001360521; № ЛС-000199, 2010-03-11 от Gedeon Richter (Венгрия)
    • Калумид   
      таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15 пачка картонная 6; № ЛС-000199, 2010-03-11 от Gedeon Richter (Венгрия)
    • Калумид   
      таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15; № ЛС-000199, 2010-03-11 от Gedeon Richter (Венгрия)
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой (2)
    • Калумид   
      таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; блистер 15 пачка картонная 2; № ЛСР-006592/08, 2008-08-14 от Gedeon Richter (Венгрия)
    • Калумид   
      таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; блистер 10 пачка картонная 3; код EAN: 5997001361573; № ЛСР-006592/08, 2008-08-14 от Gedeon Richter (Венгрия)
Калумид

Последняя актуализация описания производителем

18.07.2008

Латинское название препарата Калумид

Calumid

АТХ

L02BB03 Бикалутамид

Фармакологическая группа

  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
бикалутамид 50 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; повидон; натрия карбоксиметилкрахмал типа А; лактозы моногидрат  
состав оболочки: Opadry II 33G28707 белый; глицерил триацетат; макрогол 3000; лактозы моногидрат; титана диоксид; гипромеллоза  

в блистере 15 шт.; в пачке картонной 2 или 6 блистеров.

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой с выгравированным знаком «L» на одной стороне и «RG» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиандрогенное, противоопухолевое.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме Калумида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, при приеме 150 мг — приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% от циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-знантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равном соотношении.

Фармакодинамика

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

Показания препарата Калумид

распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией;

местно-распространенный рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания

гиперчувствительность к бикалутамиду и/или другим компонентам препарата;

одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;

препарат не должен назначаться женщинам и детям.

С осторожностью — нарушение функции печени.

Побочные действия препарата Калумид

Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты:

- очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы жара;

- часто (≥1% и <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальная дисфункция, прибавка массы тела;

- редко (≥0,1%–<1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия;

- очень редко (≥0,01%–<0,1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).

При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой ≥1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.

Со стороны кроветворной системы: анемия.

Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.

Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

Взаимодействие

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYPЗА4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими ЛС не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении Калумида одновременно с циклоспорином или БКК. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены Калумида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение Калумида с ЛС, угнетающими микросомальное окисление, например с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации Калумида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: симптоматическое. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма. Проведение диализа не эффективно, т.к. бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослые и пожилые мужчины:

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение Калумидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местно-распространенном раке предстательной железы: по 150 мг 1 раз в сутки. Калумид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Калумида.

Особые указания

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида у больных с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречается в течение первых 6 мес лечения Калумидом. В случае развития выраженных изменений функции печени прием Калумида необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Калумидом.

При назначении Калумида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать ПВ.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Калумида содержит 63,875 мг моногидрата лактозы.

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Калумид не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Калумид

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Калумид

3 года

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы Аденокарцинома предстательной железы
Гормонозависимый рак предстательной железы
Гормонорезистентный рак предстательной железы
Злокачественная опухоль предстательной железы
Злокачественное новообразование простаты
Карцинома предстательной железы
Местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы
Местно-распространенный рак предстательной железы
Местнораспространенный рак предстательной железы
Метастазирующая карцинома предстательной железы
Метастазирующий рак предстательной железы
Метастатический гормонорезистентный рак предстательной железы
Неметастатический рак предстательной железы
Неоперабельный рак предстательной железы
Рак предстательной железы
Рак простаты
Распространенный рак предстательной железы
Тестостерон-зависимый рак предстательной железы

Синонимы фармгрупп

Фармгруппа Синонимы фармгруппы
0040 Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов Андрогенные препараты
Антиандрогены
Антиэстрогены
Гестагенные препараты (прогестины)
Гипоталамические факторы («рилизинг факторы»), высвобождающие гормоны гипофиза
Гормональные препараты и их антагонисты, применяемые преимущественно при лечении онкологических заболеваний
Гормоны и антигормоны для лечения опухолей
Гормоны и средства, влияющие на эндокринную систему
Ингибиторы биосинтеза гормонов надпочечников
Противоопухолевое средство
Противоопухолевое средство — гестаген
Противоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг-гормона
Противоопухолевое средство, андроген
Противоопухолевое средство, антиандроген
Противоопухолевое средство, антиэстроген
Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг-гормона аналог
Противоопухолевое средство, стероидов синтеза ингибитор
Противоопухолевое средство, эстроген
Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор
Противоопухолевые средства
Противоопухолевые средства, аналоги гонадотропин-рилизинг-гормона
Противоопухолевые средства, антиандрогены
Противоопухолевые средства, антиэстрогены
Противоопухолевые средства, гестагены
Противоопухолевые средства, гормоны и их антагонисты
Противоопухолевые средства, ингибиторы ароматазы
Противоопухолевые средства, эстрогенов синтеза ингибиторы
Эстроген
Эстрогенные препараты
Эстрогенов синтеза блокатор
Эстрогенов синтеза блокаторы
Эстрогены

Цены в интернет-аптеках Москвы

Название препарата Серия Цена, руб.  
Калумид 3860.00
Калумид 4177.00
Калумид, таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15 пачка картонная 2; код EAN: 5997001360521; № ЛС-000199, 2005-04-22 от Gedeon Richter (Венгрия) 4233.19
Калумид, таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15 пачка картонная 2; код EAN: 5997001360521; № ЛС-000199, 2010-03-11 от Gedeon Richter (Венгрия) 4503.02
Калумид, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; блистер 15 пачка картонная 2; № ЛСР-006592/08, 2008-08-14 от Gedeon Richter (Венгрия) 9485.00